芳香化酶是雌激素合成过程中的一个关键酶，芳香化酶抑制剂类药物通过抑制芳香化酶，使雌激素水平下降，从而消除雌激素对肿瘤生长的刺激作用（右图）¹。来曲唑和阿那曲唑是第三代芳香化酶抑制剂类药物。体内外研究均显示，来曲唑和阿那曲唑能有效抑制雄激素向雌激素转化。而绝经后妇女的雌激素主要来源于雄激素前体物质在外周组织的芳香化，故该类药物特别适用于绝经后的乳腺癌患者。由于其选择性较高，不影响糖皮质激素、盐皮质激素和甲状腺功能，大剂量使用对肾上腺皮质类固醇类物质分泌无抑制作用。